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  3. Artigo de Periódico
Please use this identifier to cite or link to this item: http://hdl.handle.net/1843/41573
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DC FieldValueLanguage
dc.creatorMarina M. S. Andradept_BR
dc.creatorRafaela S. Ferreirapt_BR
dc.creatorRenata B. Oliveirapt_BR
dc.creatorLuan Carvalho Martinspt_BR
dc.creatorGabriel V. Marquespt_BR
dc.creatorCarla A. Silvapt_BR
dc.creatorGilson Fariapt_BR
dc.creatorSérgio Caldaspt_BR
dc.creatorJanete S. Dos Santospt_BR
dc.creatorSophie Y. Leclercqpt_BR
dc.creatorVinícius G. Maltarollopt_BR
dc.date.accessioned2022-05-11T22:51:23Z-
dc.date.available2022-05-11T22:51:23Z-
dc.date.issued2020-
dc.citation.volume20pt_BR
dc.citation.issue7pt_BR
dc.citation.spage571pt_BR
dc.citation.epage581pt_BR
dc.identifier.doi10.4155/fmc-2019-0201pt_BR
dc.identifier.issn1756-8919pt_BR
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/1843/41573-
dc.description.abstractObjetivo: As proteases de cisteína são importantes alvos moleculares envolvidos na replicação, virulência e sobrevivência de organismos parasitários, incluindo espécies de Trypanosoma e Leishmania. Metodologia e resultados: Análogos da 7-cloro-N-[3-(morfolin-4-il)propil]quinolin-4-amina foram sintetizados e sua atividade inibitória contra as enzimas cruzaína e rodesaína, bem como contra as formas promastigotas de Leishmania foram avaliadas espécies e formas epimastigotas de Trypanosoma cruzi. Cinco compostos mostraram atividade contra ambas as enzimas com metade dos valores de concentração inibitória máxima (IC50) variando de 23 a 123 μM. Dentre estes, os compostos 3 e 4 apresentaram atividade leishmanicida; o composto 4 foi o mais promissor com valores de IC50 <10 μM e sem citotoxicidade para células não infectadas. Conclusão: Os resultados obtidos indicam que as proteases de cisteína são provavelmente o alvo molecular dos compostos 3 e 4.pt_BR
dc.description.resumoAim: Cysteine proteases are important molecular targets involved in the replication, virulence and survival of parasitic organisms, including Trypanosoma and Leishmania species. Methodology & results: Analogs of the 7-chloro-N-[3-(morpholin-4-yl)propyl]quinolin-4-amine were synthesized and their inhibitory activity against the enzymes cruzain and rhodesain as well as against promastigotes forms of Leishmania species and epimastigotes forms of Trypanosoma cruzi were evaluated. Five compounds showed activity against both enzymes with half maximal inhibitory concentration (IC50) values ranging from 23 to 123 μM. Among these, compounds 3 and 4 displayed leishmanicidal activity; compound 4 was the most promising with IC50 values <10 μM and no cytotoxicity for uninfected cells. Conclusion: The results obtained indicate that cysteine proteases are likely to be the molecular target of compounds 3 and 4.pt_BR
dc.languageengpt_BR
dc.publisherUniversidade Federal de Minas Geraispt_BR
dc.publisher.countryBrasilpt_BR
dc.publisher.departmentFAR - DEPARTAMENTO DE PRODUTOS FARMACÊUTICOSpt_BR
dc.publisher.departmentICB - DEPARTAMENTO DE BIOQUÍMICA E IMUNOLOGIApt_BR
dc.publisher.departmentICX - DEPARTAMENTO DE QUÍMICApt_BR
dc.publisher.initialsUFMGpt_BR
dc.relation.ispartofFuture medicinal chemistrypt_BR
dc.rightsAcesso Restritopt_BR
dc.subject.otherAtividade antiparasitáriapt_BR
dc.subject.other4-Aminoquinolinaspt_BR
dc.subject.otherProtease de cisteínapt_BR
dc.titleSynthesis of quinoline derivatives as potential cysteine protease inhibitorspt_BR
dc.title.alternativeSíntese de derivados de quinolina como potenciais inibidores de protease de cisteínapt_BR
dc.typeArtigo de Periódicopt_BR
dc.url.externahttps://www.future-science.com/doi/full/10.4155/fmc-2019-0201pt_BR
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