In vitro dissolution profiles of two diltiazem tablet formulations and a compounded capsule formulation: a comparative study

Abstract

O teste de dissolução é geralmente empregado para avaliar o desempenho de medicamentos. Neste estudo, comparamos o perfis de dissolução in vitro de duas formulações de comprimidos de cloridrato de diltiazem com o de um cloridrato de diltiazem formulação de cápsulas manipuladas. Outras características investigadas foram peso médio, teor de droga, desintegração, e uniformidade das unidades de dosagem de acordo com a monografia da USP. O aparelho de pás foi ajustado a 75 rpm em 900 mL de água a 37,0 ± 0,1°C. Amostras de 10 mL foram retiradas aos 15, 30, 60, 120, 180 e 210 min sem reposição e imediatamente filtrada com filtros de seringa de PVDF de 0,45 µm. As amostras foram então analisadas empregando um espectrofotômetro em 237nm. Os fatores de similaridade (f2) e diferença (f1) foram calculados para comparação do perfil de dissolução. A droga os teores dos produtos de referência, genéricos e manipulados foram de 100,01%, 93,17% e 98,48%, respectivamente. Tudo dos produtos apresentaram valores de aceitação adequados para a uniformidade do conteúdo do medicamento (3,16, 8,37 e 4,76 para referência medicamento, medicamento genérico e cápsula manipulada, respectivamente). A formulação do medicamento genérico apresentou um valor de f2 calculado entre 50 e 100 e um valor de f1 menor que 15. Não foi possível calcular os valores de f1 e f2 para o capital cápsulas, pois apresentaram liberação do fármaco superior a 85% em 15 min. Os medicamentos genéricos e de referência foram semelhantes em relação a todos os testes. Além disso, os perfis de dissolução de medicamentos genéricos e de referência foram semelhantes. O composto as cápsulas, que liberavam prontamente o ingrediente ativo, não foram adequadas apenas no teste de dissolução. Estudos adicionais são necessários para investigar se a liberação rápida de diltiazem dos medicamentos pode apresentar algum risco para os pacientes, especialmente no Brasil, onde as cápsulas manipuladas são prescritas de forma intercambiável com o medicamento de referência.