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  3. Artigo de Periódico
Please use this identifier to cite or link to this item: http://hdl.handle.net/1843/56623
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dc.creatorStefânia Neiva Lavoratopt_BR
dc.creatorMariana Costa Duartept_BR
dc.creatorPedro Henrique Rocha de Andradept_BR
dc.creatorEduardo Antônio Ferraz Coelhopt_BR
dc.creatorRicardo José Alvespt_BR
dc.date.accessioned2023-07-18T20:12:17Z-
dc.date.available2023-07-18T20:12:17Z-
dc.date.issued2017-
dc.citation.volume53pt_BR
dc.citation.issue1pt_BR
dc.identifier.doihttps://doi.org/10.1590/s2175-97902017000116067pt_BR
dc.identifier.issn2175-9790pt_BR
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/1843/56623-
dc.description.abstractDescrevemos aqui a síntese e avaliação da atividade antileishmania contra formas promastigotas de Leishmania amazonensis e citotoxicidade para macrófagos murinos de uma série de derivados de 2-cloro-narilacetamida. Todos os compostos foram ativos, exceto um (composto 3). O composto 5 apresentou os resultados mais promissores, mostrando boa atividade antileishmania (IC50=5,39±0,67 µM) e seletividade moderada (SI=6,36), indicando que o desenvolvimento desta classe vale a pena. Estudos QSAR preliminares, embora não preditivos, forneceram alguns insights sobre a importância do caráter eletrônico do substituinte arila para a atividade biológica, bem como uma influência indireta da hidrofobicidade na atividade.pt_BR
dc.description.resumoWe describe herein the synthesis and evaluation of the antileishmanial activity against promastigote forms of Leishmania amazonensis and cytotoxicity to murine macrophages of a series of 2-chloro-Narylacetamide derivatives. All compounds were active, except one (compound 3). Compound 5 presented the most promising results, showing good antileishmanial activity (CI50=5.39±0.67 µM) and moderate selectivity (SI=6.36), indicating that further development of this class is worthwhile. Preliminary QSAR studies, although not predictive, furnished some insights on the importance of electronic character of aryl substituent to biological activity, as well as an indirect influence of hydrophobicity on activity.pt_BR
dc.description.sponsorshipCNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológicopt_BR
dc.description.sponsorshipFAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Geraispt_BR
dc.description.sponsorshipCAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superiorpt_BR
dc.description.sponsorshipOutra Agênciapt_BR
dc.format.mimetypepdfpt_BR
dc.languageengpt_BR
dc.publisherUniversidade Federal de Minas Geraispt_BR
dc.publisher.countryBrasilpt_BR
dc.publisher.departmentCOLTEC - COLEGIO TECNICOpt_BR
dc.publisher.departmentFAR - DEPARTAMENTO DE PRODUTOS FARMACÊUTICOSpt_BR
dc.publisher.initialsUFMGpt_BR
dc.relation.ispartofBrazilian Journal of Pharmaceutical Sciencespt_BR
dc.rightsAcesso Abertopt_BR
dc.subjectLeishmaniasis/treatmentpt_BR
dc.subjectChloroacetamidespt_BR
dc.subjectLeishmania amazonensispt_BR
dc.subjectChloroacetamides/QSARpt_BR
dc.subject.otherLeishmania mexicanapt_BR
dc.subject.otherTestes imunológicos de citotoxicidadept_BR
dc.titleSynthesis, antileishmanial activity and QSAR studies of 2‑chloro‑N‑arylacetamidespt_BR
dc.title.alternativeSíntese, atividade antileishmania e estudos QSAR de 2-cloro-N-arilacetamidaspt_BR
dc.typeArtigo de Periódicopt_BR
dc.url.externahttps://www.scielo.br/j/bjps/a/zCqG5bQsWpd7R3PbzBKP5Qf/?lang=en#pt_BR
dc.identifier.orcidhttps://orcid.org/0000-0002-8887-8859pt_BR
dc.identifier.orcidhttps://orcid.org/0000-0002-6681-9014pt_BR
dc.identifier.orcidhttps://orcid.org/0000-0002-1666-4421pt_BR
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