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Type: Dissertação de Mestrado
Title: Síntese de derivados glicosiltriazólicos de paclitaxel como potenciais antitumorais
Authors: Heber Victor Tolomeu
First Advisor: Ricardo Jose Alves
First Referee: Renata Barbosa de Oliveira
Second Referee: Rodrigo Maia de Padua
Third Referee: Lucas Lopardi Franco
Abstract: As neoplasias estão associadas a um crescimento descontrolado das células, resultante de fatores de risco designados por agentes cancerígenos, sendo uma das maiores causas de morte no mundo. A elevada extensão da doença e a variedade de tumores identificados requerem um investimento contínuo em novas estratégias terapêuticas, incluindo o desenvolvimento de novos agentes quimioterápicos. Há relatos de derivados glicosilóxi de paclitaxel, apresentando elevada solubilidade aquosa e atividade citotóxica in vitro relativamente considerável frente ao paclitaxel. Com base nesses dados, uma série de derivados glicosiltriazólicos de paclitaxel foram planejados e sintetizados. Entre intermediários e produtos finais, foram obtidos dezenove substâncias, sendo nove inéditas, com rendimentos em sua maioria moderados ou bons. Dos derivados planejados quatro não foram obtidos e um sem a total confirmação de obtenção. Os compostos preparados serão futuramente utilizados em ensaios biológicos para avaliação do seu potencial citotóxico e de direcionamento ao tecido tumoral, além da avaliação de características físico-químicas.
Abstract: Neoplasias are associated with an uncontrolled growth of cells, resulting from risk factors called carcinogenic agents, being one of the biggest causes of death in the world. The high extent of the disease and the variety of tumors identified require a continued investment in new therapeutic strategies, including the development of new chemotherapeutic agents. There are reports of glycosyloxy derivatives of paclitaxel, exhibiting high aqueous solubility and relatively in vitro cytotoxic activity comparing to paclitaxel. Based on these data, a number of glycosyltriazole derivatives of paclitaxel were planned and synthesized. Between intermediates and products, nineteen substances were obtained, nine of which were unpublished, with yields mostly moderate or good. Four planned derivatives were not obtained and one without the complete confirmation of obtaining. The compounds prepared will be used in future biological assays to evaluate their cytotoxic potential and to target tumor tissue and the evaluation of physicochemical characteristics.
Subject: Síntese orgânica
Monossacarídeos
Paclitaxel
Câncer Tratamento
Câncer
Agentes antineoplásicos
language: Português
Publisher: Universidade Federal de Minas Gerais
Publisher Initials: UFMG
Rights: Acesso Aberto
URI: http://hdl.handle.net/1843/BUOS-B4ZKW9
Issue Date: 28-Feb-2018
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