Efficacy and safety evaluation of mometasone furoate in treating ocular inflammation
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Universidade Federal de Minas Gerais
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Avaliação da eficácia e segurança do furoato de mometasona no tratamento da inflamação ocular
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Resumo
Mometasone furoate (MF) is a medium-potency synthetic glucocorticosteroid with antiinflammatory, antipruritic, and vasoconstrictive properties. However, its role in the treatment of
ocular inflammation has not yet been explored. This work investigated the anti-inflammatory activity
of MF in ocular tissues. First, the in vivo safety of the intravitreal (IVT) injection of MF (80, 160, and
240 µg) was evaluated via clinical examination (including the assessment of intraocular pressure),
electroretinography (ERG), and histopathology. Second, MF was tested in an experimental model of
bacillus Calmette–Guérin (BCG)-induced uveitis in Wistar rats. Intraocular inflammation was then
evaluated via a slit-lamp and fundus examination, ERG, histopathology, and the quantification of
pro-inflammatory markers. Intravitreal MF showed no toxicity in all the investigated doses, with
160 µg leading to attenuated disease progression and improvement in clinical, morphological, and
functional parameters. There was a significant reduction in the levels of inflammatory markers
(myeloperoxidase, interleukins 6 and 1β, CXCL-1, and tumor necrosis factor-alpha) when compared
to the levels in untreated animals. Therefore, MF should be further investigated as a promising drug
for the treatment of ocular inflammation.
Abstract
O furoato de mometasona (MF) é um glicocorticosteroide sintético de potência média com propriedades antiinflamatórias, antipruriginosas e vasoconstritoras. No entanto, seu papel no tratamento da
inflamação ocular ainda não foi explorado. Este trabalho investigou a atividade anti-inflamatória
do MF em tecidos oculares. Primeiro, a segurança in vivo da injeção intravítrea (IVT) de MF (80, 160 e
240 µg) foi avaliada por meio de exame clínico (incluindo a avaliação da pressão intraocular),
eletrorretinografia (ERG) e histopatologia. Segundo, o MF foi testado em um modelo experimental de
uveíte induzida pelo bacilo Calmette–Guérin (BCG) em ratos Wistar. A inflamação intraocular foi então
avaliada por meio de exame de lâmpada de fenda e fundo, ERG, histopatologia e quantificação de
marcadores pró-inflamatórios. O MF intravítreo não apresentou toxicidade em todas as doses investigadas, com
160 µg levando à progressão atenuada da doença e melhora nos parâmetros clínicos, morfológicos e
funcionais. Houve uma redução significativa nos níveis de marcadores inflamatórios
(mieloperoxidase, interleucinas 6 e 1β, CXCL-1 e fator de necrose tumoral-alfa) quando comparado
aos níveis em animais não tratados. Portanto, o MF deve ser mais investigado como um medicamento promissor
para o tratamento da inflamação ocular.
Assunto
Uveíte, Injeções Intravítreas, Anti-Inflamatórios, Farmacologia
Palavras-chave
Uveitis, Intravitreal Injections, Anti-Inflammatory Agents
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https://www.mdpi.com/1999-4923/15/1/193