Multifunctionality of βCD/Ofloxacin and HPβCD/Ofloxacin Complexes: improvement of the antimicrobial activity and apoptosis induction on lung adenocarcinoma A549 cells
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Universidade Federal de Minas Gerais
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Multifuncionalidade dos complexos βCD/Ofloxacina e HPβCD/Ofloxacina: melhoria da atividade antimicrobiana e indução de apoptose em células de adenocarcinoma pulmonar A549
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Resumo
A ofloxacina (OFLOX) é um antibiótico sintético de segunda geração que pode ser classificado como um fármaco multifuncional, porém é pouco solúvel, o que influencia sua eficácia. Os complexos de inclusão de OFLOX com β-ciclodextrina (βCD) ou hidroxipropil-β-ciclodextrina (HPβCD) podem melhorar as características químicas do fármaco; entretanto, estudos que demonstrem a atividade biológica desses complexos de inclusão ainda são escassos. O presente trabalho teve como objetivo investigar a multifuncionalidade da OFLOX e seus complexos de inclusão. Assim, complexos 1:1 de βCD/OFLOX ou HPβCD/OFLOX foram preparados e analisados por espectroscopia de infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), análise termogravimétrica e térmica diferencial (TGA e DTA), ressonância magnética nuclear de hidrogênio (RMN ¹H) e calorimetria de titulação isotérmica (ITC). Os efeitos antitumorais e antibacterianos foram avaliados. Os resultados confirmam a formação dos complexos de inclusão, que apresentaram valores de concentração inibitória mínima (CIM) mais baixos, maior citotoxicidade e promoveram a apoptose. O presente estudo demonstrou, pela primeira vez, os efeitos promissores dos complexos de inclusão como antitumorais, melhorando as atividades biológicas da ofloxacina não complexada.
Abstract
The ofloxacin (OFLOX) is a second-generation synthetic antibiotic that can be classified as a multifunctional drug, but is a poorly soluble drug, which influences its efficiency. The inclusion complexes of OFLOX with β-cyclodextrin (βCD) or hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) can improve the chemical characteristics of the drug; however, studies showing the biological activity of these inclusion complexes are still scarce. The present work aimed to investigate the multifunctionality of the OFLOX and their inclusion complexes. Thus, the 1:1 βCD/OFLOX or HPβCD/OFLOX were prepared and analyzed by Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), thermogravimetric and differential thermal analysis (TGA and DTA), 1 H nuclear magnetic resonance (NMR) and isothermal titration calorimetry (ITC). The antitumor and antibacterial effects were assessed. The results confirm the formation of the inclusion complexes, which had lower minimum inhibitory concentration (MIC) values, higher cytotoxicity and promoted the apoptosis. The present study showed, for the first time, the promising effects of the inclusion complexes as antitumor, improving the biological activities of the uncomplexed ofloxacin.
Assunto
Ofloxacino, Antibacterianos, Antineoplásicos
Palavras-chave
Complexation, MTT, Flow cytometry, Toxicity, MIC
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https://jbcs.sbq.org.br/pdf/2020-0197AR