Total synthesis of the antitumor antibiotic basidalin

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Universidade Federal de Minas Gerais

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Resumo

The first synthesis of the tetronamide antibiotic basidalin was accomplished in five steps and 39% overall yield from readily available 4-bromo-2-triisopropylsilyloxyfuran and 2-formyl-1,3-dithiane. Highlights include: (i) regio- and stereocontrolled assemblage of a pivotal (Z)-γ-ylidene-β-bromobutenolide intermediate by stereodirected vinylogous aldol condensation (SVAC), (ii) installation of the amino group via aza-Michael addition/elimination, and crucially (iii) facile access to basidalin by late-stage dithiane removal.

Abstract

Assunto

Misturas (Química), Estrutura molecular, Produtos de ação antimicrobiana

Palavras-chave

Mixtures, Molecular structure, Chemical synthesis, Antimicrobial agents

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https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.joc.6b01255

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