Drug-excipient compatibility assessment of solid formulations containing meloxicam

Abstract

O meloxicam (MLX) é um anti-inflamatório não esteróide inibidor da ciclooxigenase (COX) que é usado para aliviar a inflamação e a dor. A MLX tem afinidade preferencial pela COX-2, que está associada a uma menor incidência de efeitos colaterais gastrointestinais. O medicamento pertence à Classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS) em que a dissolução é a etapa limitante de sua biodisponibilidade. Diante dessa classificação, a realização de mais estudos sobre a compatibilidade do MLX com excipientes e os mecanismos e cinética de suas reações de degradação é fundamental, pois qualquer alteração influenciaria diretamente na qualidade do produto. O objetivo do presente trabalho é avaliar formulações farmacêuticas sólidas contendo MLX encontradas no mercado para definir os excipientes mais adequados para melhorar a estabilidade das formulações farmacêuticas. Técnicas de análise térmica foram utilizadas para caracterizar e avaliar a compatibilidade entre o medicamento e os excipientes presentes nas formulações do mercado. Na avaliação de sua cinética no estado sólido, a matéria-prima MLX em condições inertes apresentou vida útil de aproximadamente 6 anos. No estudo de compatibilidade entre o fármaco e os excipientes, verificou-se que MLX era incompatível com estearato de magnésio após análise de DSC sob misturas binárias, o que foi confirmado por estudos de estresse e análises cromatográficas.