Efficacy of the 7-chloro-4-(3-hydroxy-benzilidenehydrazo) quinoline derivative against infection caused by Leishmania amazonensis
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Universidade Federal de Minas Gerais
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Eficácia do 7-cloro-4-(3-hidroxi-benzilidenohidrazo) derivado de quinolina contra infecções causada por Leishmania amazonensis
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Resumo
Introduction: The drugs currently available for leishmaniasis treatment have major limitations. Methods: In vitro and in vivo studies
were performed to evaluate the effect of a quinoline derivative, Hydraqui (7-chloro-4-(3-hydroxy-benzilidenehydrazo)quinoline, against
Leishmania amazonensis. In silico analyses of absorption, distribution, metabolism, excretion, and toxicity (ADMET) parameters were
performed. Results: Hydraqui showed significant in vitro anti-amastigote activity. Also, Hydraqui-treated mice exhibited high efficacy
in lesion size (48.3%) and parasitic load (93.8%) reduction, did not cause hepatic and renal toxicity, and showed appropriate ADMET
properties. Conclusions: Hydraqui presents a set of satisfactory criteria for its application as an antileishmanial agent.
Abstract
Introdução: Os fármacos atualmente disponíveis para o tratamento da leishmaniose apresentam grandes limitações. Métodos: Estudos in vitro e in vivo foram realizados para avaliar o efeito de um derivado de quinolina, Hydraqui (7-cloro-4-(3-hidroxi-benzilidenohidrazo)quinolina, contra Leishmania amazonensis. Análises in silico dos parâmetros de absorção, distribuição, metabolismo, excreção e toxicidade (ADMET) foram realizado. Resultados: Hydraqui apresentou atividade antiamastigota significativa in vitro. Além disso, camundongos tratados com Hydraqui exibiram alta eficácia na redução do tamanho da lesão (48,3%) e da carga parasitária (93,8%), não causou toxicidade hepática e renal e apresentou ADMET adequado propriedades. Conclusões: Hydraqui apresenta um conjunto de critérios satisfatórios para sua aplicação como antileishmania.
Assunto
Leishmania mexicana, Leishmaniose cutânea, Tratamento farmacológico, Quinolinas, Toxicidade
Palavras-chave
Leishmania amazonensis, Quinoline, Chemotherapy, Cutaneous leishmaniasis, Toxicity
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