Efficacy of nanoemulsion with Pterodon emarginatus Vogel oleoresin for topical treatment of cutaneous leishmaniasis

Abstract

A leishmaniose cutânea (LC) é uma doença de pele tropical negligenciada causada pelo protozoário do gênero Leishmania. O tratamento é restrito a um punhado de medicamentos que apresentam efeitos tóxicos, eficácia limitada e resistência aos medicamentos. Além disso, desenvolver um tratamento tópico eficaz ainda é um enorme desafio médico não atendido. Óleos naturais, por ex. a oleorresina dos frutos de P. emarginatus (SO), contém diversas moléculas bioativas, principalmente compostos terpenóides como diterpenos e sesquiterpenos. No entanto, seu uso em formulações tópicas pode ser prejudicado devido à barreira natural da pele para compostos de baixa solubilidade em água. As nanoemulsões (NE) são sistemas de liberação de fármacos capazes de aumentar a penetração de compostos lipofílicos em toda a pele, melhorando seu efeito tópico. Nesse contexto, propomos o uso de NE contendo SO (SO-NE) para o tratamento de CL. O SO-NE foi produzido pelo método de baixa energia e apresentou características físico-químicas adequadas: diâmetro médio e índice de polidispersão menores que 180 nm e 0,2, respectivamente. Camundongos BALB/c infectados com Leishmania (Leishmania) amazonensis receberam doses tópicas de SO ou SO-NE. O uso tópico de uma combinação de SO-NE e antimoniato de meglumina intraperitoneal reduziu o tamanho da lesão em 41% e a regeneração tecidual foi comprovada por análises histopatológicas. Além disso, pode estar associada uma redução da carga parasitária e diminuição do nível de IFN-γ na lesão, assim como um menor nível da citocina IL-10 pode estar associado a um processo inflamatório menos intenso. O presente estudo sugere que SO-NE em combinação com antimoniato de meglumina representa uma alternativa promissora para o tratamento tópico da LC causada por L. (L.) amazonensis.