Anti-inflammatory and cytotoxic activities of the extracts, fractions, and chemical constituents isolated from Luehea ochrophylla Mart
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Universidade Federal de Minas Gerais
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Atividades antiinflamatórias e citotóxicas dos extratos, frações e produtos químicos constituintes isolados de Luehea ochrophylla Mart
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Resumo
Background: Stem bark of Luehea ochrophylla (L. ochrophylla) is used by the traditional Brazilian medicine for
treatment of rheumatic diseases and tumors. This study aimed to investigate inhibition of acute and chronic
inflammations and cytotoxic activity of extracts, fractions, and isolated compounds from L. ochrophylla.
Methods: Hexane (HE) and ethanol (EE) extracts obtained from stem bark of L. ochrophylla were submitted to
chromatographic fractionation. In order to test acute inflammation, experimental model of impact injury was used,
followed by transdermal application of gels using phonophoresis. Histological analysis was based on scores
assigned by the capacity of decreasing the lesion. To evaluate the effect EE and fractions on cell proliferation,
human lymphocytes were stimulated with phytohemagglutinin and analyzed using flow cytometry. Proliferation
was measured using VPD 450 staining and the calculated proliferative index (PI). The cytotoxic activity was
evaluated using MTT colorimetric method against MDA-MB-231, MCF-7, HCT-116, and Vero cells. GraphPad Prism
Version 5 was used for statistical analysis.
Results: HE and EE provided friedelin, β-friedelinol, lupeol, mixture of lupeol and pseudotaraxasterol, β-sitosterol,
betulinic acid, mixture of lupeol and taraxasterol, (−)-epicatechin, β-sitosterol-3-O-β-D-glucopyranoside, and
(+)-epicatechin-(4β-8)-epicatechin. HE, ethyl acetate fraction (AF), betulinic acid, and β-sitosterol promoted
regeneration of muscle fibers caused by muscle injury. AF significantly (p < 0.05) reduced the lymphocyte
proliferation index (1.36 for cultures stimulated with PHA, 0.7 for untreated cultures and 0.12 for cultures stimulated
with PHA and treated with AF 25 μg/mL and AF 50 μg/mL, respectively). β-Sitosterol-3-O-β-D-glucopyranoside
exhibited high cytotoxic activity (IC50 = 1.279 μg/mL) against HCT-116 cell line.
Conclusion: These results suggest that extracts, fractions, and chemical constituents from L. ochrophylla decreases
inflammatory processes generated by muscle injury. The anti-inflammatory activity may be justified by high
inhibition of T cell proliferation. These extracts, fractions, and chemical constituents from L. ochrophylla may be
useful as a therapeutic agent against rheumatic diseases. Moreover, chemical constituents from L. ochrophylla show
potent cytotoxic activity against colon and rectal carcinomas.
Abstract
Antecedentes: A casca do caule de Luehea ochrophylla (L. ochrophylla) é utilizada pela medicina tradicional brasileira para
tratamento de doenças reumáticas e tumores. Este estudo teve como objetivo investigar a inibição de efeitos agudos e crônicos
inflamações e atividade citotóxica de extratos, frações e compostos isolados de L. ochrophylla.
Métodos: Extratos hexânicos (HE) e etanólicos (EE) obtidos da casca do caule de L. ochrophylla foram submetidos a
fracionamento cromatográfico. Para testar a inflamação aguda foi utilizado modelo experimental de lesão por impacto
seguido de aplicação transdérmica de géis por meio de fonoforese. A análise histológica foi baseada em escores
atribuída pela capacidade de diminuir a lesão. Para avaliar o efeito do EE e das frações na proliferação celular
linfócitos humanos foram estimulados com fitohemaglutinina e analisados por citometria de fluxo. Proliferação
foi medido usando coloração VPD 450 e o índice proliferativo (PI) calculado. A atividade citotóxica foi
avaliado usando o método colorimétrico MTT contra células MDA-MB-231, MCF-7, HCT-116 e Vero. Prisma do GraphPad
A versão 5 foi utilizada para análise estatística.
Resultados: HE e EE forneceram friedelina, β-friedelinol, lupeol, mistura de lupeol e pseudotaraxasterol, β-sitosterol,
ácido betulínico, mistura de lupeol e taraxasterol, (-)-epicatechina, β-sitosterol-3-O-β-D-glucopiranosídeo e
(+)-epicaquina-(4β-8)-epicaquina. HE, fração de acetato de etila (AF), ácido betulínico e β-sitosterol promoveram
regeneração das fibras musculares causada por lesão muscular. A FA reduziu significativamente (p < 0,05) o número de linfócitos
índice de proliferação (1,36 para culturas estimuladas com PHA, 0,7 para culturas não tratadas e 0,12 para culturas estimuladas
com PHA e tratados com AF 25 μg/mL e AF 50 μg/mL, respectivamente). β-Sitosterol-3-O-β-D-glucopiranósido
exibiram alta atividade citotóxica (IC50 = 1,279 μg/mL) contra a linhagem celular HCT-116.
Conclusão: Estes resultados sugerem que extratos, frações e constituintes químicos de L. ochrophylla diminuem
processos inflamatórios gerados por lesão muscular. A atividade anti-inflamatória pode ser justificada pela alta
inibição da proliferação de células T. Esses extratos, frações e constituintes químicos de L. ochrophylla podem ser
útil como agente terapêutico contra doenças reumáticas. Além disso, os constituintes químicos de L. ochrophylla mostram
potente atividade citotóxica contra carcinomas de cólon e reto.
Assunto
Anti-Inflamatórios/Farmacologia, Antibióticos, Flavonoides, Triterpenos
Palavras-chave
Triterpenes, Flavonoids, Antibiotics, Antineoplastic, Anti-Inflammatory Agents
Citação
Curso
Endereço externo
https://bmccomplementmedtherapies.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12906-019-2701-7