Synthesis, antileishmanial activity and QSAR studies of 2‑chloro‑N‑arylacetamides

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dc.creatorStefânia Neiva Lavorato
dc.creatorMariana Costa Duarte
dc.creatorPedro Henrique Rocha de Andrade
dc.creatorEduardo Antônio Ferraz Coelho
dc.creatorRicardo José Alves
dc.date.accessioned2023-07-18T20:12:17Z
dc.date.accessioned2025-09-08T23:06:43Z
dc.date.available2023-07-18T20:12:17Z
dc.date.issued2017
dc.description.abstractDescrevemos aqui a síntese e avaliação da atividade antileishmania contra formas promastigotas de Leishmania amazonensis e citotoxicidade para macrófagos murinos de uma série de derivados de 2-cloro-narilacetamida. Todos os compostos foram ativos, exceto um (composto 3). O composto 5 apresentou os resultados mais promissores, mostrando boa atividade antileishmania (IC50=5,39±0,67 µM) e seletividade moderada (SI=6,36), indicando que o desenvolvimento desta classe vale a pena. Estudos QSAR preliminares, embora não preditivos, forneceram alguns insights sobre a importância do caráter eletrônico do substituinte arila para a atividade biológica, bem como uma influência indireta da hidrofobicidade na atividade.
dc.description.sponsorshipCNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico
dc.description.sponsorshipFAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais
dc.description.sponsorshipCAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior
dc.description.sponsorshipOutra Agência
dc.format.mimetypepdf
dc.identifier.doihttps://doi.org/10.1590/s2175-97902017000116067
dc.identifier.issn2175-9790
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/1843/56623
dc.languageeng
dc.publisherUniversidade Federal de Minas Gerais
dc.relation.ispartofBrazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
dc.rightsAcesso Aberto
dc.subjectLeishmania mexicana
dc.subjectTestes imunológicos de citotoxicidade
dc.subject.otherLeishmaniasis/treatment
dc.subject.otherChloroacetamides
dc.subject.otherLeishmania amazonensis
dc.subject.otherChloroacetamides/QSAR
dc.titleSynthesis, antileishmanial activity and QSAR studies of 2‑chloro‑N‑arylacetamides
dc.title.alternativeSíntese, atividade antileishmania e estudos QSAR de 2-cloro-N-arilacetamidas
dc.typeArtigo de periódico
local.citation.issue1
local.citation.volume53
local.description.resumoWe describe herein the synthesis and evaluation of the antileishmanial activity against promastigote forms of Leishmania amazonensis and cytotoxicity to murine macrophages of a series of 2-chloro-Narylacetamide derivatives. All compounds were active, except one (compound 3). Compound 5 presented the most promising results, showing good antileishmanial activity (CI50=5.39±0.67 µM) and moderate selectivity (SI=6.36), indicating that further development of this class is worthwhile. Preliminary QSAR studies, although not predictive, furnished some insights on the importance of electronic character of aryl substituent to biological activity, as well as an indirect influence of hydrophobicity on activity.
local.identifier.orcidhttps://orcid.org/0000-0002-8887-8859
local.identifier.orcidhttps://orcid.org/0000-0002-6681-9014
local.identifier.orcidhttps://orcid.org/0000-0002-1666-4421
local.publisher.countryBrasil
local.publisher.departmentCOLTEC - COLEGIO TECNICO
local.publisher.departmentFAR - DEPARTAMENTO DE PRODUTOS FARMACÊUTICOS
local.publisher.initialsUFMG
local.url.externahttps://www.scielo.br/j/bjps/a/zCqG5bQsWpd7R3PbzBKP5Qf/?lang=en#

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