Estudos de compatibilidade fármaco-excipiente da azatioprina e da losartana potássica através de análise térmica
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Editor
Universidade Federal de Minas Gerais
Descrição
Tipo
Dissertação de mestrado
Título alternativo
Primeiro orientador
Membros da banca
Christian Fernandes
Maria Betania de Freitas
Maria Betania de Freitas
Resumo
Com o objetivo de avaliar possíveis interações entre os fármacos azatioprina (AZA), losartana potássica (LOP) e uma série de excipientes empregados nas formulações comerciais, as misturas binárias fármaco-excipiente foram avaliadas por Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), Difração de Raios X (DRX) e Espectroscopia na Região do Infravermelho com Transformada de Fourrier (FTIR). Nas análises DSC, observaram-se interações em altas temperaturas nas misturas binárias constituídas por AZA-dióxido de silício coloidal, AZA-estearato de magnésio, LOP-lactose monohidratada, LOP-estearato de magnésio, LOP-celulose microcristalina e LOP-glicolato amido sódico. Os estudos de compatibilidade empregando DRX e FTIR não evidenciaram indícios de interação. Após oito meses de contato direto entre os fármacos e os excipientes, as misturas binárias foram submetidas novamente às análises DSC e DRX. Depois de um longo período de exposição, o comportamento térmico das misturas binárias se manteve, mas verificaram-se interações, através do experimento de DRX, entre AZA-dióxido de silício coloidal, AZA-manitol, AZA-estearato de magnésio, LOP e todos os excipientes estudados. A concentração dos excipientes na formulação final deve ser levada em consideração, uma vez que a proporção 1:1 das misturas binárias fármaco-excipiente, utilizada nesse estudo, tem como objetivo intensificar possíveis interações.
Abstract
Aiming to evaluate possible interactions between the drugs azathioprine (AZA), potassium losartan (LOP) and a series of excipients used in commercial formulas, the binary mixtures drug-excipient were evaluated by Differential Scanning Calorimetry (DSC), X-Ray Diffraction (XRD) and Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR). From DSC analysis, interactions were observed in elevated temperatures for the binary mixtures formed by AZA-colloidal silicon dioxide, AZA-magnesium stearate, LOP-monohydrated lactose, LOP-magnesium stearate, LOP-monocrystalline cellulose and LOP-sodic starch glycolate. The compatibility study using DRX and FTIR did not evidenced clues of interaction. After eight months of direct contact between drugs and excipients, the binary mixtures were submitted again to DSC and DRX analysis. After an extended period of exposition, the thermal behaviour of the binary mixtures was maintained, but interactions were verified through XRD experiments between AZA-colloidal silicon dioxide, AZA-mannitol, AZA-magnesium stearate, LOP and all the studied excipients. The concentration of excipients in the final formula must be taken into account, once the 1:1 proportion of the drug-excipient binary mixtures used in this study has a goal of intensifying possible interactions.
Assunto
Imunossupressão, Química analítica, Raios X Difração, Agentes hipotensores, Análise térmica, Excipientes, Química, Fármacos
Palavras-chave
Análise Térmica, Azatioprina, Interação fármaco-excipiente, Excipientes, Losartana Potássica