Ursolic Acid Derivatives Induced Apoptosis and Reduces the NF-κB in Human Lung Adenocarcinoma Cells
Carregando...
Data
Título da Revista
ISSN da Revista
Título de Volume
Editor
Universidade Federal de Minas Gerais
Descrição
Tipo
Artigo de periódico
Título alternativo
Derivados do ácido ursólico induziram apoptose e reduziram a expressão de NF- κB em células de adenocarcinoma pulmonar humano
Primeiro orientador
Membros da banca
Resumo
O câncer de pulmão é a principal causa de morte entre as doenças neoplásicas . Apesar dos avanços na quimioterapia , os tratamentos para o câncer de pulmão ainda são complexos e dispendiosos, sendo necessária a busca por novos fármacos. Nesse contexto, o ácido ursólico (AU) torna-se alvo de estudos que investigam seu potencial antitumoral e, assim, modificações estruturais podem aprimorar suas atividades biológicas. Oito compostos derivados semissintéticos do AU (UAD1-8) foram sintetizados e sua atividade citotóxica contra células de adenocarcinoma alveolar humano (A549) foi avaliada. UAD1, UAD3, UAD5, UAD6 e UAD8 foram capazes de reduzir a viabilidade das células A549. Apenas UAD1 e UAD6 reduziram a viabilidade em 24 h, e somente UAD3 não reduziu a expressão de NF- κB . O composto UAD1 apresentou maior indução de apoptose. Além disso, o composto UAD1 apresentou melhores resultados que o AU em todos os ensaios. O presente estudo demonstra, pela primeira vez, a ação desses compostos no efeito apoptótico, na expressão de NF- κB e na linhagem celular A549. Os derivados do ácido ursólico apresentaram resultados substanciais na apoptose, citotoxicidade e inibição de NF- κB em células A549, sendo necessários estudos adicionais para o desenvolvimento de possíveis novos fármacos terapêuticos.
Abstract
Lung cancer is the major cause of death in the neoplastic diseases. In spite of the advances in the chemotherapy, the lung cancer treatments are still complex and costly, being necessary the seeking of new drugs. In this context, the ursolic acid (UA) becomes the target of studies that investigate its antitumor potential and, thus, structural modifications can enhance its biological activities. Eight UA semisynthetic derivative compounds (UAD1-8) were synthesized and evaluated their cytotoxic activity against human alveolar adenocarcinoma cells (A549). UAD1, UAD3, UAD5, UAD6 and UAD8 were able to reduce the viability of the A549 cells. Only UAD1 and UAD6 reduced the viability at 24 h, and only UAD3 didn’t reduce the NF-κB expression. The compound UAD1 showed the greater apoptosis induction. Moreover, the compound UAD1 showed better results than UA in all assays. The present study shows, for the first time, the action of these compounds in the apoptotic effect, in the expression of NF-κB and in the A549 cell line. The ursolic acid derivatives showed substantial results in the apoptosis, cytotoxicity and NF-κB inhibition of A549 cells, and further studies are necessary for the development of possible new therapeutic drugs.
Assunto
Neoplasias Pulmonares, Ácido Ursólico, Apoptose, Células A549
Palavras-chave
Ursolic Acid, Apoptosis, NF-κB, A549 Cells, Tumoral
Citação
Departamento
Curso
Endereço externo
https://www.scirp.org/journal/paperinformation?paperid=95890