Please use this identifier to cite or link to this item: http://hdl.handle.net/1843/43819
Type: Artigo de Periódico
Title: In vitro dissolution profiles of two diltiazem tablet formulations and a compounded capsule formulation: a comparative study
Other Titles: Perfis de dissolução in vitro de duas formulações de comprimidos de diltiazem e uma formulação de cápsulas manipuladas: um estudo comparativo
Authors: Mateus Souza
Carlos Eduardo de Oliveira Pereira
Fernando Nogueira
Gerson Pianet
Abstract: The dissolution test is usually employed to evaluate the performance of drug products. In this study, we compared the in vitro dissolution profiles of two diltiazem hydrochloride tablet formulations with that of a diltiazem hydrochloride compounded capsule formulation. Other characteristics investigated were average weight, drug content, disintegration, and uniformity of dosage units according to the USP monograph. The paddle apparatus was set at 75 rpm in 900 mL of water at 37.0 ± 0.1 °C. Samples of 10 mL were withdrawn at 15, 30, 60, 120, 180, and 210 min without replacement and immediately filtered with 0.45-µm PVDF syringe filters. The samples were then analyzed employing a spectrophotometer at 237 nm. The similarity (f2) and difference (f1) factors were calculated for dissolution profile comparison. The drug contents of the reference, generic, and compounded products were 100.01%, 93.17%, and 98.48%, respectively. All of the products showed suitable acceptance values for drug content uniformity (3.16, 8.37, and 4.76 for reference drug, generic drug, and compounded capsule, respectively). The generic drug formulation showed a calculated f2 value between 50 and 100 and an f1 value less than 15. It was not possible to calculate the f1 and f2 values for the compounded capsules because they showed a drug release greater than 85% in 15 min. The generic and reference drugs were similar in relation to all tests. Furthermore, the generic and reference drug dissolution profiles were similar. The compounded capsules, which readily released the active ingredient, were not adequate only in the dissolution test. Further studies are necessary to investigate if the quick release of diltiazem from the drug products may pose any risks for patients, especially in Brazil where the compounded capsules are prescribed interchangeably with the reference drug.
Abstract: O teste de dissolução é geralmente empregado para avaliar o desempenho de medicamentos. Neste estudo, comparamos o perfis de dissolução in vitro de duas formulações de comprimidos de cloridrato de diltiazem com o de um cloridrato de diltiazem formulação de cápsulas manipuladas. Outras características investigadas foram peso médio, teor de droga, desintegração, e uniformidade das unidades de dosagem de acordo com a monografia da USP. O aparelho de pás foi ajustado a 75 rpm em 900 mL de água a 37,0 ± 0,1°C. Amostras de 10 mL foram retiradas aos 15, 30, 60, 120, 180 e 210 min sem reposição e imediatamente filtrada com filtros de seringa de PVDF de 0,45 µm. As amostras foram então analisadas empregando um espectrofotômetro em 237nm. Os fatores de similaridade (f2) e diferença (f1) foram calculados para comparação do perfil de dissolução. A droga os teores dos produtos de referência, genéricos e manipulados foram de 100,01%, 93,17% e 98,48%, respectivamente. Tudo dos produtos apresentaram valores de aceitação adequados para a uniformidade do conteúdo do medicamento (3,16, 8,37 e 4,76 para referência medicamento, medicamento genérico e cápsula manipulada, respectivamente). A formulação do medicamento genérico apresentou um valor de f2 calculado entre 50 e 100 e um valor de f1 menor que 15. Não foi possível calcular os valores de f1 e f2 para o capital cápsulas, pois apresentaram liberação do fármaco superior a 85% em 15 min. Os medicamentos genéricos e de referência foram semelhantes em relação a todos os testes. Além disso, os perfis de dissolução de medicamentos genéricos e de referência foram semelhantes. O composto as cápsulas, que liberavam prontamente o ingrediente ativo, não foram adequadas apenas no teste de dissolução. Estudos adicionais são necessários para investigar se a liberação rápida de diltiazem dos medicamentos pode apresentar algum risco para os pacientes, especialmente no Brasil, onde as cápsulas manipuladas são prescritas de forma intercambiável com o medicamento de referência.
Subject: Cloridrato de Diltiazem
Perfil de Dissolução in vitro
Cápsulas Manipuladas
Dissolução
language: eng
metadata.dc.publisher.country: Brasil
Publisher: Universidade Federal de Minas Gerais
Publisher Initials: UFMG
metadata.dc.publisher.department: FARMACIA - FACULDADE DE FARMACIA
Rights: Acesso Aberto
metadata.dc.identifier.doi: 10.14227/dt240217p38
URI: http://hdl.handle.net/1843/43819
Issue Date: 2017
metadata.dc.url.externa: http://dissolutiontech.com/issues/201705/DT201705_A05.pdf
metadata.dc.relation.ispartof: Dissolution Technologies
Appears in Collections:Artigo de Periódico



Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.