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http://hdl.handle.net/1843/51832| Type: | Artigo de Periódico |
| Title: | Efficacy of the 7-chloro-4-(3-hydroxy-benzilidenehydrazo) quinoline derivative against infection caused by Leishmania amazonensis |
| Other Titles: | Eficácia do 7-cloro-4-(3-hidroxi-benzilidenohidrazo) derivado de quinolina contra infecções causada por Leishmania amazonensis |
| Authors: | Luciana Maria Ribeiro Antinarelli Marcus Vinícius Nora de Souza Eduardo Antônio Ferraz Coelho Wallace Pacienza Lima Elaine Soares Coimbra |
| Abstract: | Introduction: The drugs currently available for leishmaniasis treatment have major limitations. Methods: In vitro and in vivo studies were performed to evaluate the effect of a quinoline derivative, Hydraqui (7-chloro-4-(3-hydroxy-benzilidenehydrazo)quinoline, against Leishmania amazonensis. In silico analyses of absorption, distribution, metabolism, excretion, and toxicity (ADMET) parameters were performed. Results: Hydraqui showed significant in vitro anti-amastigote activity. Also, Hydraqui-treated mice exhibited high efficacy in lesion size (48.3%) and parasitic load (93.8%) reduction, did not cause hepatic and renal toxicity, and showed appropriate ADMET properties. Conclusions: Hydraqui presents a set of satisfactory criteria for its application as an antileishmanial agent. |
| Abstract: | Introdução: Os fármacos atualmente disponíveis para o tratamento da leishmaniose apresentam grandes limitações. Métodos: Estudos in vitro e in vivo foram realizados para avaliar o efeito de um derivado de quinolina, Hydraqui (7-cloro-4-(3-hidroxi-benzilidenohidrazo)quinolina, contra Leishmania amazonensis. Análises in silico dos parâmetros de absorção, distribuição, metabolismo, excreção e toxicidade (ADMET) foram realizado. Resultados: Hydraqui apresentou atividade antiamastigota significativa in vitro. Além disso, camundongos tratados com Hydraqui exibiram alta eficácia na redução do tamanho da lesão (48,3%) e da carga parasitária (93,8%), não causou toxicidade hepática e renal e apresentou ADMET adequado propriedades. Conclusões: Hydraqui apresenta um conjunto de critérios satisfatórios para sua aplicação como antileishmania. |
| Subject: | Leishmania mexicana Leishmaniose cutânea Tratamento farmacológico Quinolinas Toxicidade |
| language: | eng |
| metadata.dc.publisher.country: | Brasil |
| Publisher: | Universidade Federal de Minas Gerais |
| Publisher Initials: | UFMG |
| metadata.dc.publisher.department: | COLTEC - COLEGIO TECNICO MEDICINA - FACULDADE DE MEDICINA |
| Rights: | Acesso Aberto |
| metadata.dc.identifier.doi: | https://doi.org/10.1590/0037-8682-0091-2020 |
| URI: | http://hdl.handle.net/1843/51832 |
| Issue Date: | 2020 |
| metadata.dc.url.externa: | https://www.scielo.br/j/rsbmt/a/cGYMQ3Qpkbfj7tQrJWh6dKK/?lang=en |
| metadata.dc.relation.ispartof: | Revista da Sociedade Brasileira de Medicina Tropical |
| Appears in Collections: | Artigo de Periódico |
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| Efficacy of the 7-chloro-4-(3-hydroxy-benzilidenehydrazo)quinoline derivative against infection caused by Leishmania amazonensis.pdf | 1.26 MB | Adobe PDF | View/Open |
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