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http://hdl.handle.net/1843/56623| Type: | Artigo de Periódico |
| Title: | Synthesis, antileishmanial activity and QSAR studies of 2‑chloro‑N‑arylacetamides |
| Other Titles: | Síntese, atividade antileishmania e estudos QSAR de 2-cloro-N-arilacetamidas |
| Authors: | Stefânia Neiva Lavorato Mariana Costa Duarte Pedro Henrique Rocha de Andrade Eduardo Antônio Ferraz Coelho Ricardo José Alves |
| Abstract: | We describe herein the synthesis and evaluation of the antileishmanial activity against promastigote forms of Leishmania amazonensis and cytotoxicity to murine macrophages of a series of 2-chloro-Narylacetamide derivatives. All compounds were active, except one (compound 3). Compound 5 presented the most promising results, showing good antileishmanial activity (CI50=5.39±0.67 µM) and moderate selectivity (SI=6.36), indicating that further development of this class is worthwhile. Preliminary QSAR studies, although not predictive, furnished some insights on the importance of electronic character of aryl substituent to biological activity, as well as an indirect influence of hydrophobicity on activity. |
| Abstract: | Descrevemos aqui a síntese e avaliação da atividade antileishmania contra formas promastigotas de Leishmania amazonensis e citotoxicidade para macrófagos murinos de uma série de derivados de 2-cloro-narilacetamida. Todos os compostos foram ativos, exceto um (composto 3). O composto 5 apresentou os resultados mais promissores, mostrando boa atividade antileishmania (IC50=5,39±0,67 µM) e seletividade moderada (SI=6,36), indicando que o desenvolvimento desta classe vale a pena. Estudos QSAR preliminares, embora não preditivos, forneceram alguns insights sobre a importância do caráter eletrônico do substituinte arila para a atividade biológica, bem como uma influência indireta da hidrofobicidade na atividade. |
| Subject: | Leishmania mexicana Testes imunológicos de citotoxicidade |
| language: | eng |
| metadata.dc.publisher.country: | Brasil |
| Publisher: | Universidade Federal de Minas Gerais |
| Publisher Initials: | UFMG |
| metadata.dc.publisher.department: | COLTEC - COLEGIO TECNICO FAR - DEPARTAMENTO DE PRODUTOS FARMACÊUTICOS |
| Rights: | Acesso Aberto |
| metadata.dc.identifier.doi: | https://doi.org/10.1590/s2175-97902017000116067 |
| URI: | http://hdl.handle.net/1843/56623 |
| Issue Date: | 2017 |
| metadata.dc.url.externa: | https://www.scielo.br/j/bjps/a/zCqG5bQsWpd7R3PbzBKP5Qf/?lang=en# |
| metadata.dc.relation.ispartof: | Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences |
| Appears in Collections: | Artigo de Periódico |
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