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http://hdl.handle.net/1843/71242
Tipo: | Artigo de Periódico |
Título: | Evaluation of toxicity and oxidative stress of 2-Acetylpyridine-N(4)-orthochlorophenyl thiosemicarbazone |
Título(s) alternativo(s): | Avaliação da toxicidade e estresse oxidativo da 2-Acetilpiridina-N(4)-ortoclorofenil tiosemicarbazona |
Autor(es): | Andressa Brito Lira Gabrieli Lessa Parrilha Gabriela Tafaela Dias Fernanda Samara de Sousa Saraiva Gabriel Corrêa Veríssimo Rayane Siqueira de Sousa Teresinha Gonçalves da Silva Abrahão Alves de Oliveira Filho Adriano Francisco Alves Elaine Maria de Souza-Fagundes Heloisa Beraldo Maria Aparecida Gomes Margareth de Fatima Formiga Melo Diniz |
Resumo: | Thiosemicarbazones are well known for their broad spectrum of action, including antitumoral and antiparasitic activities. Thiosemicarbazones work as chelating binders, reacting with metal ions. The objective of this work was to investigate the in silico, in vitro, and in vivo toxicity and oxidative stress of 2-acetylpyridine-N(4)-orthochlorophenyl thiosemicarbazone (TSC01). The in silico prediction showed good absorption by biological membranes and no theoretical toxicity. Also, the compound did not show cytotoxicity against Hep-G2 and HT-29 cells. In the acute nonclinical toxicological test, the animals treated with TSC01 showed behavioral changes of stimulus of the central nervous system (CNS) at 300 mg/kg. One hour after administration, a dose of 2000 mg/kg caused depressive signs. All changes disappeared after 24 h, with no deaths, which suggest an estimated LD50 of 5000 mg/kg and GSH 5. The group treated with 2000 mg/kg had an increase of water consumption and weight gain in the second week. The biochemical parameters presented no toxicity relevance, and the analysis of oxidative stress in the liver found an increase of lipid peroxidation and nitric oxide. However, histopathological analysis showed organ integrity was maintained without any changes. In conclusion, the results show the low toxicological potential of thiosemicarbazone derivative, indicating future safe use. |
Abstract: | As tiossemicarbazonas são bem conhecidas pelo seu amplo espectro de ação, incluindo atividades antitumorais e antiparasitárias. As tiossemicarbazonas funcionam como ligantes quelantes, reagindo com íons metálicos. O objetivo deste trabalho foi investigar a toxicidade e o estresse oxidativo in silico, in vitro e in vivo da 2-acetilpiridina-N(4)-ortoclorofenil tiosemicarbazona (TSC01). A predição in silico mostrou boa absorção por membranas biológicas e nenhuma toxicidade teórica. Além disso, o composto não apresentou citotoxicidade contra células Hep-G2 e HT-29. No teste toxicológico não clínico agudo, os animais tratados com TSC01 apresentaram alterações comportamentais de estímulo do sistema nervoso central (SNC) na dose de 300 mg/kg. Uma hora após a administração, uma dose de 2.000 mg/kg causou sinais depressivos. Todas as alterações desapareceram após 24 horas, sem óbitos, o que sugere um LD50 estimado de 5.000 mg/kg e GSH 5. O grupo tratado com 2.000 mg/kg teve aumento no consumo de água e ganho de peso na segunda semana. Os parâmetros bioquímicos não apresentaram relevância de toxicidade, e a análise do estresse oxidativo no fígado constatou aumento da peroxidação lipídica e do óxido nítrico. No entanto, a análise histopatológica mostrou que a integridade do órgão foi mantida sem quaisquer alterações. Concluindo, os resultados mostram o baixo potencial toxicológico do derivado de tiosemicarbazona, indicando futuro uso seguro. |
Assunto: | Toxicidade Estresse Oxidativo Síntese Orgânica |
Idioma: | eng |
País: | Brasil |
Editor: | Universidade Federal de Minas Gerais |
Sigla da Instituição: | UFMG |
Departamento: | ICB - DEPARTAMENTO DE FISIOLOGIA E BIOFÍSICA |
Tipo de Acesso: | Acesso Aberto |
Identificador DOI: | https://doi.org/10.1155/2022/4101095 |
URI: | http://hdl.handle.net/1843/71242 |
Data do documento: | 2022 |
metadata.dc.url.externa: | https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1155/2022/4101095 |
metadata.dc.relation.ispartof: | Oxidative Medicine and Cellular Longevity |
Aparece nas coleções: | Artigo de Periódico |
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