Diketopiperazine alkaloids produced by the endophytic fungus Penicillium citrinum and evaluation of their antileishmanial activity
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Universidade Federal de Minas Gerais
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Artigo de periódico
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Alcalóides dicetopiperazínicos produzidos pelo endofítico fungo Penicillium citrinum e avaliação de sua atividade antileishmania
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Resumo
Chromatographic fractionation of the antileishmanial extract obtained from fermentation of the
endophytic fungus Penicillium citrinum, isolated from leaves of Ageratum myriadenia, yielded three
diketopiperazine alkaloids; cyclo(L-Pro-L-Leu) (1), cyclo-(L-Pro-L-Phe) (2) and tryprostatin B (3). The
structures of these compounds were established on the basis of spectroscopic methods and
comparison with the literature. Compounds 1 and 2 were active against both amastigote-like forms of
Leishmania (Leishmania) amazonensis and intracelular amastigotes of L. (Leishmania) infantum with
approximately 50% of parasite growth inhibition at 100 μM. None of the compounds were considered
toxic against human leukemia monocyte cell line (THP-1) at 100 μM. It is the first report about isolation
of these diketopiperazines from P. citrinum and their antileishmanial potential against L. (L.) infantum.
Abstract
Fracionamento cromatográfico do extrato antileishmania obtido da fermentação do
fungo endofítico Penicillium citrinum, isolado de folhas de Ageratum myriadenia, rendeu três
alcalóides de dicetopiperazina; ciclo(L-Pro-L-Leu) (1), ciclo-(L-Pro-L-Phe) (2) e triprostatina B (3). O
estruturas desses compostos foram estabelecidas com base em métodos espectroscópicos e
comparação com a literatura. Os compostos 1 e 2 foram ativos contra ambas as formas de
Leishmania (Leishmania) amazonensis e amastigotas intracelulares de L. (Leishmania) infantum com
aproximadamente 50% de inibição do crescimento do parasita a 100 μM. Nenhum dos compostos foi considerado
tóxico contra a linha celular de monócitos de leucemia humana (THP-1) a 100 μM. É o primeiro relato sobre isolamento
dessas dicetopiperazinas de P. citrinum e seu potencial antileishmania contra L. (L.) infantum.
Assunto
Microbiologia, Fungos, Produtos Biológicos, Leishmaniose
Palavras-chave
Microbiology, Fungi, Biological Products, Leishmaniasis
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https://academicjournals.org/journal/AJMR/article-full-text-pdf/CB8CF7D62080