Estudo fitoquímico e avaliação da atividade citotóxica de espécies do gênero Baccharis
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Autor(es)
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Editor
Universidade Federal de Minas Gerais
Descrição
Tipo
Dissertação de mestrado
Título alternativo
Primeiro orientador
Membros da banca
Adriano de Paula Sabino
Vera Lúcia de Almeida
Vera Lúcia de Almeida
Resumo
Com o crescente número de casos de câncer nas últimas décadas, essa doença se
tornou um alarmante problema mundial. Os tratamentos farmacológicos disponíveis
carecem de especificidade e induzem graves efeitos adversos, demandando a
pesquisas por novas opções terapêuticas. Uma fonte promissora de compostos com
atividade anticâncer são as plantas, com uso medicinal ou não, que cada vez mais
contribuem para o desenvolvimento de fármacos antineoplásicos. Neste contexto, foi
realizada uma triagem citotóxica de 14 extratos etanólicos de espécies do gênero
Baccharis frente a linhagens tumorais humanas, uma vez que algumas substâncias já
isoladas, como ácidos fenólicos, flavonoides e terpenos, mostraram o potencial
farmacológico de espécies desse gênero. Os extratos de B. imbricata e B.
megapotamica apresentaram promissora atividade citotóxica e foram selecionados
para o fracionamento biomonitorado. A avaliação preliminar da composição química
dos extratos e frações dessas duas espécies foi realizada por UPLC-ESI-MS/MS e
permitiu a caracterização do perfil fitoquímico dessas plantas, compostas
principalmente por derivados do ácido clorogênico e por flavonoides. A avaliação da
atividade citotóxica das frações foi realizada em linhagens de câncer de pulmão
(A549), carcinoma de próstata (DU145) e carcinoma hepatocelular (HepG2) e em
cultura de células saudáveis (fibroblastos gengivais humanos). A fração
diclorometânica de B. imbricata foi selecionada para dar prosseguimento aos estudos
e foi novamente fracionada em DCM 1 e DCM 2. O refracionamento de DCM 2 por
HPLC-FR em escala preparativa permitiu o isolamento e a elucidação estrutural
inequívoca do betuletol, um flavonol dimetoxilado, que já foi descrito na literatura. Essa
substância já foi identificada em brotos de B. dracunculifolia, porém ainda não havia
sido descrita em B. imbricata
Abstract
With the growing number of cancer cases in recent decades, this disease has become
an alarming worldwide problem. The pharmacological treatments available lack
specificity and induce serious adverse effects, demanding research for new
therapeutic options. A promising source of compounds with anti-cancer activity are
plants, whether medicinal or not, which increasingly contribute to the development of
antineoplastic drugs. In this context, a cytotoxic screening with 14 ethanol extracts of
species of the genus Baccharis was performed against human tumor cells, since some
substances already isolated, such as phenolic acids, flavonoids and terpenes, showed
the pharmacological potential of species of this genus. The extracts of B. imbricata and
B. megapotamica showed promising cytotoxic activity and were selected for
biomonitored fractionation. The preliminary evaluation of the chemical composition of
the extracts and fractions of these two species was carried out by UPLC-ESI-MS/MS
and allowed the characterization of the phytochemical profile of these plants,
composed mainly of derivatives of chlorogenic acid and flavonoids. The evaluation of
the cytotoxic activity of the fractions was performed in lung cancer cells (A549),
prostate carcinoma cells (DU145) and hepatocellular carcinoma cells (HepG2) and in
healthy cell culture (human gingival fibroblasts). The dichloromethane fraction of B.
imbricata was selected to continue the studies and was again divided into DCM 1 and
DCM 2. Refraction of DCM 2 by HPLC-RF on a preparative scale allowed the isolation
and elucidation unambiguous of betuletol, a dimethoxylated flavonol, which has
already been described in the literature. This substance has already been identified in
shoots of B. dracunculifolia, but it has not yet been described in B. imbricata.
Assunto
Palavras-chave
Baccharis, Câncer, Avaliação citotóxica, Linhagens tumorais