Development and optimization by factorial design of polymeric nanoparticles for simvastatin delivery
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Universidade Federal de Minas Gerais
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Desenvolvimento e otimização por planejamento fatorial de nanopartículas poliméricas para administração de sinvastatina
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Resumo
Controlled release systems can modify the release rate of drugs and direct them to specific sites of action, making them more effective and/or reducing the adverse effects. The objective of this study was investigated, poly(β-hydroxybutyrate) (PHB) and poly(ε-caprolactone) (PCL) nanospheres to improve the delivery of Simvastatin (SIM). Nanospheres were prepared by the emulsion/evaporation technique of the solvent, varying the amount of SIM added. The SIM quantification was performed using a validated high-performance liquid chromatography method. The average diameter and PDI of formulations without SIM were lower 250 nm and 0.3, respectively. Nanospheres containing 30% of SIM showed values of 265 nm and 0.09, respectively. The average zeta potential was -31.8 mV, suggesting the predominance of repulsive forces that prevent aggregation. In vitro release suggest transport occurs by diffusion. Morphological analysis demonstrated spherical particles and rough surfaces. In conclusion, data suggest that PHB/PCL nanospheres are promising delivery systems to SIM.
Abstract
Os sistemas de liberação controlada podem modificar a taxa de liberação dos medicamentos e direcioná-los para locais específicos de ação, tornando-os mais eficazes e/ou reduzindo os efeitos adversos. O objetivo deste estudo foi investigar nanoesferas de poli(β-hidroxibutirato) (PHB) e poli(ε-caprolactona) (PCL) para melhorar a entrega de Sinvastatina (SIM). As nanosferas foram preparadas pela técnica de emulsão/evaporação do solvente, variando a quantidade de SIM adicionado. A quantificação do SIM foi realizada utilizando um método validado de cromatografia líquida de alta eficiência. O diâmetro médio e o PDI das formulações sem SIM foram inferiores a 250 nm e 0,3, respectivamente. Nanoesferas contendo 30% de SIM apresentaram valores de 265 nm e 0,09, respectivamente. O potencial zeta médio foi de -31,8 mV, sugerindo o predomínio de forças repulsivas que impedem a agregação. A liberação in vitro sugere que o transporte ocorre por difusão. A análise morfológica demonstrou partículas esféricas e superfícies rugosas. Em conclusão, os dados sugerem que as nanoesferas de PHB/PCL são sistemas de entrega promissores para SIM.
Assunto
Sistemas de liberação de medicamentos, Sinvastatina, Sistemas de liberação de fármacos por nanopartículas
Palavras-chave
Drug delivery, Nanoparticles, PHB, PHB/PCL blend, Simvastatin
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